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邳州大德隆 深度解析各促胃腸道動力藥的特點與選用
發布時間:2019/7/4  新聞類別:用藥知識 點擊次數:895

導讀


反流性食管炎、功能性消化不良、胃輕癱、嘔吐等情況用的促動力劑不盡相同。促動力藥,你知多少?


胃腸動力藥簡介


胃腸動力藥是一類調節胃腸道平滑肌動力的藥物,可分為促進胃腸道運動的藥物和減弱胃腸道運動的藥物。其中促進胃腸道運動藥物/促胃腸道動力藥根據藥理作用和作用靶點的不同,可分為多巴胺受體拮抗劑、5-羥色胺(5-HT4)受體激動劑、阿片受體激動劑、阿片受體拮抗劑、胃動素受體激動劑、膽囊收縮素(CCK)受體拮抗劑。


促胃腸道動力藥臨床可用于反流性食管炎、胃食管反流病(GERD)、胃輕癱(GP)、功能性消化不良(FD)、胃炎、功能性便秘、假性腸梗阻(IPO)、腸易激綜合征(IBS)等疾病。


促胃腸動力藥的種類與特點


促胃腸道動力藥可增加胃腸推進性運動,促進和刺激胃腸排空,降低內臟高敏感度,能減少膽汁與酸的反流,改善消化不良等癥狀,也可發揮止吐等作用。


多巴胺受體拮抗劑


這包括了甲氧氯普胺、多潘立酮、伊托必利等。多巴胺能降低胃及食管下括約肌節律,擾亂胃竇、十二指腸運動的協調性,多巴胺受體拮抗劑通過選擇性阻滯多巴胺受體而發揮促動力效應。


5-HT4受體激動劑


屬于該類別的藥物有西沙必利、莫沙必利、西尼必利、普蘆卡必利、替加色羅等。它們通過作用于胃腸道膽堿能中間神經元及腸肌間神經叢的5-HT4受體,促使興奮性神經元釋放乙酰膽堿增加,致使胃腸道的蠕動性收縮。


可增強食道、胃、十二指腸及小腸的協調運動,促進消化系統的排空,且對結腸運動、胃腸激素和內臟敏感性均有影響。


阿片受體激動劑


曲美布汀就屬于這一類。最常見的阿片受體是μ、κ、δ受體,其中μ、κ受體與胃腸道關系最為密切,可通過膽堿能神經、腎上腺素能神經調節胃腸動力。


阿片受體拮抗劑


愛維莫潘是其一個典型代表。阿片類物質可抑制消化道的推進性運動,從而導致便秘。其由周圍腸神經系統調控,而鎮靜作用由中樞神經系統調控。拮抗周圍神經系統的阿片類拮抗劑能保留腸道正常的動力,且保留阿片類物質的鎮靜效應。


胃動素受體激動劑


這包括紅霉素、米拉西坦等。胃動素是由小腸上皮黏膜內分泌細胞分泌的多肽類激素,通過與其受體結合后可誘發胃和小腸強烈收縮并向遠端傳播,進而促進胃腸運動與加速胃排空。胃動素受體在整個消化道都有分布,以上消化道分布最為密集。


膽囊收縮素(CCK)受體拮抗劑


以右氯谷胺為代表,CCK是十二指腸內分泌細胞對多種營養物質(尤其是脂質和脂肪酸)反應時所釋放的一種神經肽類物質,循環中的CCK通過作用于腸道平滑肌及迷走神經上的膽囊收縮素-1(CCK-1)受體來抑制胃排空。



值得一提的是:


①藥物有多巴胺受體拮抗作用的,有錐體外系反應和催乳素分泌增多的副作用。如易透過血腦屏障的藥物氧氯普胺易引起錐體外系反應,也致催乳素分泌增多。


多潘立酮不易透過血腦屏障,對腦內多巴胺受體幾乎無拮抗作用,不易致錐體外系反應,但仍可在一些缺乏血腦屏障保護的中樞部位如CTZ(止吐作用)、垂體前葉(釋放催乳素)產生效應,進而引起催乳素的過度分泌。


②單純的5-HT4受體激動藥只有促胃腸促動力作用,多巴胺受體拮抗藥一般兼有止吐和促胃腸促動力作用。


促胃腸動力藥的選用


反流性食管炎


5-HT4受體激動劑可增加食管下段括約肌張力,促進胃排空,緩解燒心、反胃、惡心、嘔吐及餐后不適等癥狀,并可減輕內鏡下食管炎程度。


功能性消化不良


對功能性消化不良,可選用多巴胺受體拮抗劑、5-HT4受體激動劑等,因為它們能改善進餐相關的上腹部癥狀,如餐后上腹飽脹、早飽等。


胃輕癱


對此可選甲氧氯普胺、多潘立酮、紅霉素、阿奇霉素、莫沙必利等,且它們尤其適于糖尿病等引起的胃輕癱。


胃炎


可選用莫沙必利、鹽酸伊托必利、馬來酸曲美布汀等,尤其適用于以早飽、上腹飽脹、噯氣、嘔吐等為主要癥狀者。


嘔吐


對于因放化療、術后、胃腸功能紊亂等各種情況引起的嘔吐,可選用有多巴胺受體拮抗作用的藥物如甲氧氯普胺、多潘立酮、伊托必利、西尼必利等,但它們對前庭功能紊亂引起的嘔吐(如暈動癥)無效,因其是由H1受體及M受體介導的。


腸易激綜合征(IBS)


作為解痙劑的曲美布汀可直接作用于平滑肌相應離子通道,其對平滑肌運動有雙向調節作用,適于各型,尤其是混合型和不定型IBS者,且它能改善腹瀉型IBS者總體癥狀,對腹痛療效較明顯。


也可使用5-HT4受體激動劑如西沙必利、莫沙必利等,伊托必利適于腹脹、脹氣和便秘型IBS。


參考文獻:


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